吉非替尼的功效及副作用

吉非替尼(最初编码为 ZD1839)是一种用于治疗某些类型癌症的药物。吉非替尼以与厄洛替尼(以特罗凯销售)类似的方式作用，选择性地靶向恶性细胞中的突变蛋白。它由 AstraZeneca 以 Iressa 的商品名销售。

吉非替尼是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，可与酶的三磷酸腺苷 (ATP) 结合位点结合。EGFR 经常被证明在某些人类癌细胞中过度表达，例如肺癌和乳腺癌细胞。过表达导致抗凋亡 Ras 信号转导级联的激活增强，随后导致癌细胞存活率增加和不受控制的细胞增殖。吉非替尼是第一个选择性抑制剂 EGFR 酪氨酸激酶，也称为 Her1 或 ErbB-1。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号级联也受到抑制，从而抑制恶性细胞增殖。

副作用：

>10%

皮肤反应，所有等级 (47%)

腹泻，所有年级 (29%)

食欲下降，所有年级 (17%)

呕吐，所有年级 (14%)

所有年级的 ALT 升高 (11.4%)

1-10%

提高 AST，所有年级 (7.9%)

口腔炎，所有等级 (7%)

结膜炎、睑缘炎和干眼症(6.7%)

结膜炎/睑缘炎/干眼症 (6%)

ALT 升高，3-4 级 (5.1%)

指甲疾病，所有等级 (5%)

腹泻，3-4 级 (3%)

增加 AST，3-4 年级 (3%)

所有级别的胆红素增加(2.7%)

食欲下降，2-3 级 (2.3%)

皮肤反应，3-4 级 (2%)

间质性肺病，所有级别 (1.3%)

呕吐，3-4 年级 (1.2%)

<1%

间质性肺病，3-4 级 (0.7%)

胆红素升高，3-4 级 (0.7%)

口腔炎，所有等级 (0.3%)

角膜糜烂和睫毛异常生长 (0.2%)

指甲疾病，3-4 级 (0.1%)

胃肠穿孔 (0.1%)

眼角膜炎 (0.1%)

多形性红斑和大疱性皮炎 (0.08%)

致命肝毒性 (0.04%)