尼洛替尼用法用量

相关统计显示,CML患者约占全部白血病的15%,中年人为主要的发病人群。病因是由于患者的第9、22号染色体易位形成费城染色体(Ph)而产生BCR-ABL融合基因,其编码的主要融合蛋白P210具有高度酪氨酸激酶活性,使底物持续磷酸化并抑制细胞凋亡,导致细胞不受控制的过度增殖、存活而发病。目前治疗慢性粒细胞白血病最受关注的药品就是尼洛替尼(Nilotinib)了。

尼洛替尼(Nilotinib)是强效 BCR/ABL抑制剂,作为第二代 TKI 药物具有高选择性和高靶点亲和性,可与ABL的非活性区结合,抑制不同细胞系中 BCR-ABL的自身磷酸化，可对除外T315I的32种IM耐药的 BCR/ABL突变产生不同程度的抑制作用。

尼洛替尼(Nilotinib)推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。该药最常见的副作用为食欲减退、外周性水肿、恶心、疲劳、便秘、脱发、肌肉痉挛、乏力、腹泻、头痛、皮疹、瘙痒症、呕吐、肌肉痛、关节痛、骨痛、腹痛等等。