印度阿普斯特治疗银屑病的安全性和用法用量

阿普斯特是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。

用药方式：

为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg，每天2次。

① 第1天：早晨10mg;

② 第2天：早晨10mg和傍晚10mg;

③ 第3天：早晨10mg和傍晚20mg;

④ 第4天：早晨20mg和傍晚20mg;

⑤ 第5天：早晨20mg和傍晚30mg;

⑥ 第6天及之后：30mg，每天2次。

与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

在3项多中心，随机，双盲，安慰剂对照的临床研究(研究PSA-1，PSA-2，PSA-3) 中评价阿普斯特的安全性和有效性。共有1493 例PSA 成年患者参与研究，患者诊断为PSA 至少6 个月。

3个试验中，患者随机接受安慰剂(n = 496) 、本品20 mg(n = 500) 或30 mg(n = 497) ，bid。患者可继续服用DMARD(甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、小剂量口服皮质激素、和(或) 非甾体抗炎药(NSAIDs) 。主要终点是第16 周达到美国风湿病协会(ACR) 20 反应患者的百分率。

在3项研究中，服用本品患者第16 周ACR20 反应患者比例均明显高于安慰剂组，研究PSA-1 中本品30 mg，bid +DMARD 组为38%，安慰剂+ DMARDs 组为19%;研究PSA-2 中本品组为32%，安慰剂组为19%;研究PSA-3中本品组为41%，安慰剂组为18%。研究PSA-1 中，服用本品30 mg，bid 的患者在第16 周时体征和症状、躯体功能和银屑病关节炎的其他特征性表现的改善明显高于安慰剂组，包括关节肿胀和压痛、皮肤和生活质量;健康评估问卷残疾指数(HAQ-DI) 评分与安慰剂组相比也有较大改善，HAQ-DI 应答者比例本品组为38%，安慰剂组27%。这与在PSA-2 和PSA-3 中观察到的结果一致。这三项研究结果均表明阿普斯特治疗PSA 有效，不良反应在可接受的范围内。