在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中,MET外显子 14 跳跃突变发生率为 3% 至 4%,MET扩增发生率为 1% 至 6%。卡马替尼Capmatinib 是一种 MET 受体的选择性抑制剂,已在各种类型的 MET 激活的癌症模型中显示出活性。
共有 364 名患者被分配到队列中。在具有MET外显子 14 跳跃突变的 NSCLC 患者中,在 69 名之前接受过一到两线治疗的患者中,41%(95% 置信区间 [CI],29 至 53)和 68% 的患者获得了总体缓解。 95% CI,48 至 84) 的 28 名以前未接受过治疗的患者;中位缓解持续时间分别为 9.7 个月(95% CI,5.6 至 13.0)和 12.6 个月(95% CI,5.6 至无法估计)。
在基因拷贝数小于 10的先前治疗的MET扩增患者中观察到有限的疗效(7% 至 12% 的患者的总体反应)。在MET患者中扩增和 10 或更高的基因拷贝数,在 29%(95% CI,19 至 41)的先前治疗患者和 40%(95% CI,16 至 68)未接受治疗的患者中观察到总体反应之前的治疗。最常报告的不良事件是外周水肿(51%)和恶心(45%);这些事件大多是 1 级或 2 级。
卡马替尼Capmatinib 在具有MET外显子 14 跳跃突变的晚期 NSCLC 患者中显示出显着的抗肿瘤活性,尤其是在之前未治疗的患者中。在MET扩增的晚期 NSCLC 中,基因拷贝数高的肿瘤的疗效高于基因拷贝数低的肿瘤。低度外周水肿和恶心是主要的毒性作用。
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