卡博替尼Cabometyx在27%的患者中作为二线治疗给药,在68%的患者中作为三线或以上给药,77%的患者之前的治疗包括VEGFR TKI和55%的单药PD-1检查点抑制剂治疗。
结果显示,纳入研究的88例RCC脑转移患者中,33例(38%)在队列A中,55例(62%)在队列 B 中。中位随访时间为17个月(范围,2-74 个月)。在队列A和B中,颅内缓解率分别为 55%(95% CI,36%-73%)和 47%(95% CI,33%-61%)。在队列A中,颅外缓解率为 48%(95% CI,31%-66%),至治疗失败的中位时间为8.9个月(95% CI,5.9-12.3 个月),中位总生存期为15个月( 95% CI,9.0-30.0 个月)。在队列B中,颅外缓解率为38%(95% CI,25%-52%),治疗失败时间为9.7个月(95% CI,6.0-13.2 个月),中位总生存期为16个月(95 % CI,12.0-21.9 个月)。
安全性方面,任何级别中最常见的治疗相关不良事件是疲劳(77%的患者)、腹泻(46%)、手掌-足底红细胞感觉异常(32%)和恶心(31%),而15名患者报告了3/4级治疗相关不良事件——最常见的是疲劳(7%)和粘膜炎(5%)。没有卡博替尼Cabometyx相关死亡。48名患者需要减少剂量,其中10名患者因毒性作用而永久停药,并且没有出现神经系统不良事件。
卡博替尼Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够消灭肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。在美国和欧盟,卡博替尼被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,以及既往接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
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