通用名:司他夫定片
商品名:迈思汀
全部名称:司他夫定,司他夫定片,迈思汀,Stavudine,D4T
适应症:
司他夫定与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗I型HⅣ感染。
用法用量:
司他夫定用药间隔为12小时。服用司他夫定与进餐无关。
成人:推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次。<60公斤患者,一次30mg,每日两次。
儿童:儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg/公斤,每12小时一次,>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。
剂量调整:若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。停止后,中毒症状可消退。有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗:≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。<60公斤患者,一次15mg,每日两次。
不良反应:
司他夫定能产生外周神经病变。外周神经病变与剂量有关,有时呈重度,使用去羟肌苷等有神经毒性药物治疗的、HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。需监控患者发生外周神经病变的毒性。外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性发生,立即停止使用,司他夫定中毒症状可消退。有时,停止治疗后,中毒症状可暂时加重。若症状完全消退,患者可继续耐受半剂量的治疗。继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。
司他夫定与其它有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用司他夫定更易发生。司他夫定与去羟肌苷合用时,不良反应发生率会增加,如胰腺炎、外周神经病变和肝功能异常。
临床研究发现了下列几项不良反应。这里选出的几项是较严重的、经常报告的不良反应:
全身反应:腹痛、过敏反应、寒颤和发烧。
消化系统:厌食。
外分泌腺:胰腺炎。
造血系统:贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。
肝脏:乳酸中毒和肝脏脂肪变性,肝炎和肝功能衰竭。
肌肉骨骼系统:肌肉疼痛。
神经系统:失眠。
儿童患者:儿童患者中发生的不良反应及严重的实验室检查异常,其类型和发生率均与成人的相同。
禁忌:
对司他夫定过敏的患者,禁用该品。
注意事项:
司他夫定有外周神经病变的毒性。患者应知道外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛,患者一但发现这些症状,应告诉医生。接受司他夫定治疗的儿童患者,他们的看护人需知道上述内容,以便及时发现和报告外周神经病变毒性。
当司他夫定与其他有司他夫定相似毒性的药物联合使用时,有害反应发生的机率可能比单独使用司他夫定要高。
司他夫定不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染,患者在使用司他夫定时,仍需看医生。另外,服用司他夫定不能防止HIV通过性接触或血传染。
HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳,以减少产后HIV传染。
贮藏:
避光,密封保存。
作用机制:
司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入至病毒DNA,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。
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