他拉唑帕利Talzenna(化学名称:talazoparib)是一种 PARP 抑制剂。Talzenna 用于治疗具有BRCA1 或 BRCA2突变的局部晚期或转移性 HER2 阴性乳腺癌 ,使这些癌细胞很难修复 DNA 损伤。
他拉唑帕利Talzenna(化学名称:talazoparib)于2018年10月16日获得美国食品药品监督管理局批准,用于治疗具有遗传性BRCA1或BRCA2突变 的局部晚期或转移性HER2阴性乳腺癌。
局部晚期癌症是已经扩散到乳房附近组织但未扩散到远离乳房的身体部位的乳腺癌。转移性乳腺癌是已经扩散到远离乳房的身体部位的癌症,例如骨骼或肝脏。 他拉唑帕利Talzenna 是一种口服药丸。
他拉唑帕利Talzenna 的推荐起始剂量是 1 毫克片剂,每天服用一次,有或没有食物。 Talzenna 的工作原理大多数遗传性乳腺癌病例与两种基因突变有关:BRCA1(乳腺癌基因一)和BRCA2(乳腺癌基因二)。BRCA1或BRCA2基因突变的女性在70 岁时患乳腺癌的风险高达 85%。她们患卵巢癌的风险也高于平均水平。具有BRCA基因突变的男性患乳腺癌和前列腺癌的风险更高。
DNA 在健康细胞和癌细胞中都携带遗传信息。细胞可以自发地或因暴露于环境中的特定事物(例如,过多的阳光)而产生 DNA 损伤,这使得 DNA 损伤更有可能发生。但是细胞可以检测和修复DNA损伤。当健康细胞中的 DNA 受损并且损伤没有修复时,该细胞就会变成癌细胞。BRCA基因的功能是保持乳腺细胞正常生长并防止任何癌症生长。但如果BRCA1或BRCA2基因发生突变,则会增加患乳腺癌和其他癌症的风险,因为这些基因突变会干扰细胞修复受损 DNA 的能力。 聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 酶可修复健康细胞和癌细胞中的 DNA 损伤。
研究表明,像 他拉唑帕利Talzenna(化学名称:talazoparib)这样的药物会干扰(抑制)PARP 酶,使具有BRCA1或BRCA2突变的癌细胞更难修复 DNA 损伤。这使得癌细胞更难存活。换句话说,PARP抑制剂使一些癌细胞不太可能在DNA损伤后存活下来。
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