硼替佐米（万珂，VELCADE）说明书价格

通用名：万珂

商品名称：VELCADE

规格：3.5mg/vial，1.0mg/vial

全部名称：万珂，硼替佐米，VELCADE，Bortezomib for Injection，BORTENAT

硼替佐米是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。

适应症：

用于治疗某些类型的癌症(例如多发性骨髓瘤，套细胞淋巴瘤)。它通过减缓或阻止癌细胞的生长而起作用。

用法用量：

成人单药治疗推荐剂量为单次注射1.3 mg/m2,每周注射2次,连续注射2周(即在第1﹑4﹑8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持治疗,可按标准方案给药,也可以按每周1次﹑连续给药4周的维持方案(第1﹑8﹑15和22天),随后是12天的休息期(第22至25天)。

不良反应：

腹痛

焦虑

模糊的视野

味觉改变

便秘

食欲下降或丧失

腹泻

呼吸困难

头痛

胃灼热

关节疼痛或僵硬

肌肉疼痛，抽筋或僵硬

恶心

手或脚麻木，灼热或刺痛感

皮下注射皮疹，瘙痒，荨麻疹，发红，注射部位疼痛

发抖

手，脚，脚趾或小腿肿胀

睡眠困难

异常疲倦或虚弱

呕吐

体重减轻

血压变化

咳嗽

头晕，头晕或昏厥

无法排尿

血压低(例如头晕或昏厥)

呼吸急促

皮疹

贫血迹象(红细胞低下;例如头晕，皮肤苍白，异常疲倦或虚弱，呼吸急促)

出血迹象(例如流血的鼻子，尿液，咳嗽的血液，牙龈出血，不能止血的伤口)

呼吸问题的浓度(例如，呼吸急促，呼吸困难，喘息或胸闷，快速或不规则呼吸)

抑郁症的发作(例如，注意力不集中，体重改变，睡眠改变，对活动的兴趣降低，自杀念头)

心脏问题的疾病(例如，快速，不规则的心跳或脉搏，胸痛，呼吸困难)

感染迹象(症状可能包括发烧或发冷，严重腹泻，呼吸急促，长时间头晕，头痛，脖子僵硬，体重减轻或精神萎靡)

脱水症状(口渴，无力，尿量减少，尿液发黑)

肝损害的症状(皮肤或眼睛发黄，腹部疼痛，恶心，尿色深，大便苍白，瘙痒或腹部积水)

带状疱疹的症状(例如，头痛;对光敏感;关节疼痛，随后出现瘙痒，刺痛或疼痛的皮疹)

胸痛

心律不齐或快速

癫痫发作

严重的腹痛

严重皮肤反应的迹象，例如起泡，脱皮，皮疹覆盖在大面积区域，皮疹迅速扩散或伴有发烧或不适的皮疹

严重过敏反应的症状(例如荨麻疹;呼吸困难;面部，口腔，舌头或喉咙肿胀)

中风的症状(突然的麻木或无力，尤其是在身体的一侧;突然的困惑，说话或理解语音的困难;突然的协调或平衡问题;一只或两只眼睛的突然视力问题;突然的剧烈头痛而没有其他原因)

胃肠道(胃或肠)出血的症状(例如大便中的血液;黑色，柏油状的大便;咳嗽或呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质;腹部疼痛;呼吸急促;虚弱或疲倦)

某些人可能会遇到除所列之外的其他副作用。如果您在服药期间发现任何令您担心的症状，请及时与您的医生联系

禁忌：

对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。

注意事项：

1、对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用;

2、外周神经疾病：可能出现严重病例，应降低剂量或终止治疗，本身有严重神经疾病患者应经过严谨利弊评估来确定是否进行治疗;

3、高血压：正接受抗高血压治疗的患者应慎用，包括有晕厥或脱水病史的患者;

4、密切监测患者的心血管疾病或有关心脏疾病的风险因素;

5、曾报告有急性弥漫性渗透性肺疾病;

6、胃肠道反应：可能出现恶心呕吐，腹泻或便秘等症状，有需要可进行止吐和止泻药物对症治疗;

7、中性粒细胞减少或血小板减少：治疗期间应密切监测患者的全血细胞计数情况;

8、曾报告出现溶瘤综合征，可逆性后部脑白质综合征和急性肝衰竭;

9、用药期间女性应做好避孕措施;孕妇应评估疗效益处与对胎儿的危害再决定是否进行治疗。

药物相互作用：

1、与强CYP3A4抑制剂同用会增加Velcade的水平，应密切关注同用药物患者的体征;

2、反之，与强CYP3A4诱导剂同用则降低Velcade的水平，或降低疗效，应避免同用

作用机制：

硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

贮藏：

未打开的样品瓶可在25°C(77°F)的受控室温下保存;允许的偏移范围是15至30°C(59至86°F)