特泊替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,Capmatinib结合后能够抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用。特泊替尼是一种口服药,口服片剂的规格为250毫克。
特泊替尼治什么?
目前特泊替尼在日本获批的适应症为:存在MET基因14号外显子跳跃突变(MET ex14+)的非小细胞肺癌(NSCLC),范围包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者,以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗,后续基因检测检出MET ex14+的患者。
特泊替尼的疗效
近期公布完整数据的临床II期VISION研究显示,特泊替尼用于此前接受过0-2轮抗肿瘤治疗的MET ex14+ NSCLC患者,治疗的整体客观缓解率(ORR)为46%,中位缓解持续时间(DoR)为11.1个月,中位无进展生存期(PFS)为8.5个月,中位总生存期(OS)为11.1个月。由于入组患者基因检测方法不同,研究未细分初治和经治患者的疗效差异。
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