瑞博西林Ribociclib 是一种独特的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,与芳香酶抑制剂联合用于治疗患有转移性乳腺癌的绝经后妇女。Ribociclib 与治疗期间血清转氨酶升高的中度发生率相关,其中一部分与临床上明显的肝损伤有关。
瑞博西林Ribociclib 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,靶向 cyclin D1/CDK4 和 cyclin D3/CDK6 细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。
瑞博西林Ribociclib 特异性抑制 CDK4 和 6,从而抑制视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白磷酸化。抑制 Rb 磷酸化可防止 CDK 介导的 G1-S 期转变,从而将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 DNA 合成并抑制癌细胞生长。如在某些类型的癌症中所见,CDK4/6 的过度表达会导致细胞周期失调。
Ribociclib 是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,这是一类通过抑制称为细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 (CDK4/6) 的两种蛋白质来帮助减缓癌症进展的药物。
当这些蛋白质被过度激活时,会使癌细胞生长和分裂过快。以更高的精度靶向 CDK4/6 可能在确保癌细胞不会继续不受控制地复制方面发挥作用。Ribociclib 于 2017 年 3 月被美国 FDA 批准为 Kisqali。
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