老挝二厂索托拉西布Lumakras(sotorasib)说明书价格

索托拉西布Lumakras(sotorasib)

通用名：sotorasib

商品名：PHOSOTOR

制药商：Phokam 2/老挝国立二厂

规格：120mg-56片/瓶/盒，120mg-112片/瓶/盒

全部名称：sotorasib，Lumakras，AMG510，索托拉西布

索托拉西布(Sotorasib) 前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。

适应症

用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。

用法用量

推荐剂量:每日一次，口服960mg。

每天服用1次，大约同一时间服用。

是否与食物一起服用皆可。

整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。

不良反应

最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

禁忌

无

注意事项

肝毒性:在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。

间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LUMAKRAS，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

药物相互作用

酸还原剂：避免与质子泵联合用药。

抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂。如果不能避免使用酸还原剂，则在局部解酸剂之前4小时或之后10小时服用LUMAKRAS。

强效CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂联合用药。

CYP3A4底物：避免与CYP3A4底物联合给药，对于CYP3A4底物，最小的浓度变化可能导致底物治疗失败。如果无法避免联合用药，则根据其处方信息调整底物剂量。

P-gp底物：避免与P-gp底物联合给药，对于P-gp底物，最小的浓度变化可能导致严重的毒性。如果无法避免联合用药，则根据其处方信息减少底物剂量。

作用机制

sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

贮藏

储存在20℃至25℃(68℉至77℉)的温度下。允许从15℃到30℃(59℉到86℉)的偏移