印度BDR米哚妥林(Midostaurin)中文说明书价格

米哚妥林(Midostaurin)

通用名：Midostaurin

商品名：MSTARIN

制药商： 印度BDR制药

规格：25mg/28粒/盒

全部名称：米哚妥林，雷德帕斯，Rydapt，Midostaurin，Tauritmo

021年12月08日(印度新德里)BDR Pharm是印度领先的仿制药公司之一，以MSTARIN品牌名称推出了印度首个米哚妥林(Midostaurin)仿制通用版药物 ，用于治疗罕见、难以治疗的血液类癌症。

适应症

本品用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML)，与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用;用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症(ASM)、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤(SM AHN)、肥大细胞白血病(MCL)。

规格

胶囊剂：25mg

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

口服管理

每天服用两次，每次约12小时

治疗前给予预防性止吐药，以减少恶心和呕吐的风险

燕子胶囊整个; 不要打开或压碎胶囊

如果与可延长QT间期的药物共同施用，则考虑通过ECG进行QT间期评估

错过或呕吐剂量

不要再服用另一粒胶囊来弥补剂量

在通常的预定时间服用下一剂

胶囊剂：

1、AML推荐剂量为50mg2次/日，进餐时服用。在阿糖胞苷和柔红霉素诱导的治疗周期的第8-21d服用、在大剂量阿糖胞苷巩固治疗的第8-21d服用。

2、ASM、 SM-AHN和MCL的推荐剂量为100mg，2次/日，进餐时服用。如出现严重不良反应要调整剂量。

不良反应

> 10%(AML)

恶心(83%)

发热性中性粒细胞减少症(83%)

低钙血症(74%)

ALT增加，所有等级(71%)

粘膜炎(66%)

呕吐(61%)

头痛(46%)

瘀点(36%)

肌肉骨骼疼痛(33%)

鼻出血(28%)

器械相关感染(24%)

高钠血症(21%)

上呼吸道感染(20%)

高血糖(20%)

ALT增加，3级和4级(20%)

痔疮(15%)

关节痛(14%)

多汗症(14%)

延长aPTT(13%)

肾功能不全(12%)

失眠(12%)

> 10%(SM)

恶心(82%)

高血糖(80%)

呕吐(68%)

淋巴细胞减少症(66%)

白细胞减少症(61%)

贫血(60%)

腹泻(54%)

血小板减少症(50%)

中性粒细胞减少症(49%)

水肿(40%)

碱性磷酸酶增加(39%)

低钙血症(39%)

脂肪酶增加(37%)

高尿酸血症(37%)

GGT增加(35%)

肌肉骨骼疼痛(35%)

低钠血症(34%)

AST增加(32%)

ALT增加(31%)

疲劳(34%)

腹痛(34%)

上呼吸道感染(30%)

高胆红素血症(29%)

低蛋白血症(27%)

发火(27%)

便秘(29%)

头痛(26%)

低钾血症(25%)

肌酐增加(25%)

高钾血症(23%)

呼吸困难(23%)

低磷血症(22%)

淀粉酶增加(20%)

低镁血症(20%)

关节痛(19%)

咳嗽(18%)

尿路感染(16%)

胃肠道出血(14%)

皮疹(14%)

头晕(13%)

胸腔积液(13%)

鼻出血(12%)

QT延长(11%)

失眠(11%)

肾功能不全(11%)

1-10%(AML)

高尿酸血症(8%)

高血压(8%)

蜂窝织炎(7%)

真菌感染(7%)

皮肤干燥(7%)

体重增加(7%)

胸腔积液(6%)

血栓形成(5%)

震颤(4%)

心包积液(4%)

高钙血症(3%)

眼睑水肿(3%)

1-10%(SM)

肺炎(10%)

疱疹病毒感染(10%)

脓毒症(9%)

低血压(9%)

发热性中性粒细胞减少症(8%)

注意力不集中(7%)

震颤(6%)

血肿(6%)

心力衰竭(6%)

支气管炎(6%)

消化不良(6%)

体重增加(6%)

挫伤(6%)

蜂窝织炎或丹毒(5%)

眩晕(5%)

寒战(5%)

口咽痛(4%)

心肌梗死或缺血(4%)

超敏反应(4%)

精神状态变化(4%)

肺水肿(3%)

胃炎(3%)

间质性肺病或肺炎(2%)

禁忌

1、孕妇禁用。

2、尚不清楚是否分泌至乳汁中，鉴于其严重的不良反应，哺乳期妇女使用时应停止哺乳至治疗结束后至少4个月。

3、儿童用药的安全性与有效性尚未确定。

4、对本品过敏者禁用。

注意事项

1、胚胎-胎儿毒性：根据作用机制和动物生殖研究的发现，妊娠期妇女服米哚妥林可能危害胎儿。动物研究表明，米哚妥林有致胚胎-胎仔毒性，包括后期致胚胎-胎仔死亡和降低胎仔出生后体质量，给予低于人用推荐剂量时，出现胎仔发育生长延迟。

应忠告妊娠妇女对胎儿有潜在的风险。在米哚妥林治疗开始前7d内，应检验有生殖潜能女性的妊娠状态。忠告在米哚妥林治疗期间和末次剂量后至少4个月，必须使用有效避孕措施，女性的男伴侣在米哚妥林治疗期间和末次剂量后至少4个月应使用有效避孕措施。

2、肺毒性患者：用米哚妥林单药治疗或与化疗联用治疗时，曾发生间质性肺病和肺炎，有一些是致命的病例。应监测患者的肺部症状。经受过间质性肺病或 肺炎的体征或症状后，没有查清其感染的病原学之前，应终止服用。

3、儿童用药：尚未在儿童患者中确定米哚妥林的安全性和有效性，暂不推荐用药。

4、老年患者用药：米哚妥林治疗晚期SM的临床研究在142例患者中，年龄≥65岁为45.1%(64/142)，年龄≥75岁为11.3%(16/142)。受试者年龄≥65岁与较年轻受试者间比较，未观察到安全性或应答率有总体差别，但不排除老年患者个体有更大的敏感性。而治疗AML的临

作用机制

本品为多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、 PDGFRo和 VEGFR，的活性均有抑制作用。

本品可抑制FLT，受体发信号和细胞增殖，从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡，本品还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。

贮藏

防潮，贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。