舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸(SU118),4个PD酪氨酸,GFRVEGFR2β的IC50分别为 80 nM和 2 nM 。
舒尼替尼 (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有IC50VEGFR2和PDGFRβ分别为 80 nM 和 2 nM[1]. 舒尼替尼是一种 ATP 竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活,有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2].
舒尼替尼通过 IC 以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化50处理 2 小时后为 50 nM[3].在生化分析中,舒尼替尼(SU11248)表现出对 Flk-1 和 PDGFRβ 的竞争性抑制(关于 ATP),K一世值分别为 9 nM 和 8 nM。舒尼替尼也是一种竞争性但效力较低的 FGFR1 酪氨酸激酶活性抑制剂,具有 K一世值为 0.83 μM。除了这三种结构相关的分裂激酶结构域 RTK 之外,还针对一组广泛的额外酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生化分析中,IC50舒尼替尼的值通常比 Flk-1 和 PDGFR 的值高至少 10 倍(例如,IC50EGFR 和 Cdk2 的值:>10 μM;Met 为 4 μM;IGFR-1 为 2.4 μM;Abl 为 0.8 μM;Src 为 0.6 μM)[4].
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