Regorafenib瑞格非尼是一种新型的多激酶抑制剂,可阻断促进肿瘤生长的多种酶。2012年9月27日,美国FDA批准其用于治疗转移性结直肠癌。西班牙巴塞罗那大学临床医院Bruix等评估了瑞格非尼作为二线治疗药物,在索拉菲尼治疗失败的肝癌患者中的安全性和有效性。该项研究发表在《EurJCancer》。
多吉美和瑞戈菲尼的结构非常类似。瑞戈菲尼仅比多吉美多了一个氟原子。瑞戈菲尼比多吉美的生物利用度要搞很多。瑞戈菲尼比多吉美有更高的生物学活性,多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。
瑞戈菲尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞戈菲尼生物性比多吉美更强。
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