老挝南塔伊沙佐米(恩莱瑞，Ixazomib)中文说明书价格

伊沙佐米(Ixazomib)

通用名：伊沙佐米

商品名称：Ninlaro

制药商：Louang Namtha Pharm/老挝南塔制药

规格：4mg/3粒/盒

全部名称：伊沙佐米，恩莱瑞，Ixazomib，Ninlaro，Iksazomib

伊沙佐米是全球上市的首个口服蛋白酶体抑制剂，于2015年11月首次获得美国FDA批准，联合来那度胺和地塞米松，用于治疗先前接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。截止目前，Ninlaro已在美国、日本、欧盟等60多个国家获得批准，还有10多个国家的监管申请文件正在审查中。目前，Ninlaro正开发用于多发性骨髓瘤的多种治疗环境。

适应证和用途

伊沙佐米是一个蛋白体抑制剂适用与来那度胺和地塞米松联用为有多发性骨髓瘤患者曽接受至少一种以前治疗的治疗。

用法用量

成人多发性骨髓瘤常用剂量：

1、推荐起始剂量4mg口服，在28一天疗程的第1，8和15天。

2、应在服用食物前至少一小时或饭后至少2小时。

3、伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用：

1)伊沙佐米的推荐起始剂量是4mg/次口服，一周1次在28天疗程的第1，8和15天。

2)来那度胺的推荐起始剂量是25mg/天，28天治疗疗程的第1天至21天。

3)地塞米松的推荐起始剂量是40mg/次，在28天治疗疗程的第1，8，15和22天。

4、漏服剂量

1)如果延迟或错过剂量，只有在下一次预定剂量为72小时或更长时间后才应服用该剂量。错过的剂量不应在下次计划剂量的72小时内服用。不能用双倍剂量来弥补漏服的剂量。 2)如果服药后出现呕吐，患者不应重复服药。患者应在下一次预定剂量时恢复给药。

不良反应

1、>10%

1)心血管：周围水肿(25%)

2)中枢神经系统：周围神经病变(28%;3级：2%)，周围感觉神经病变(19%)

3)皮肤科：皮疹(19%)

4)胃肠道：腹泻(42%)、便秘(34%)、恶心(26%)、呕吐(22%)

5)血液和肿瘤：血小板减少症(78%;3/4级：26%)，中性粒细胞减少症(67%;3/4级：26%)

6)神经肌肉和骨骼：背痛(21%)

7)眼科：眼病(26%)

8)呼吸道：上呼吸道感染(19%)

2、1% – 10%:

1)肝：肝功能不全(6%)

2)感染：带状疱疹(4%;<1%，抗病毒预防)

3)眼科：视力模糊(6%)、结膜炎(6%)、干眼症(5%)

3、<1%

胆汁淤积性肝炎，肝细胞性肝炎，肝毒性，肝脂肪变性，周围运动神经病变，可逆性后部白质脑病综合征，史蒂文斯-约翰逊综合征，甜综合征，血栓性血小板减少性紫癜，横贯性脊髓炎，肿瘤溶解综合征

禁忌

对伊沙佐米或制剂的任何成分过敏

警告和注意事项

⑴ 血小板减少：治疗期间监视血小板计数至少每月和调整，当需要时。

⑵ 胃肠道毒性：对严重腹泻，便秘，恶心,和呕吐，当需要时调整给药。

⑶ 外周神经病变：监视患者外周神经病变的症状和调整给药，当需要时。

⑷ 外周水肿：监视液体潴留。研究潜在原因，当适当。调整给药，当需要时。

⑸ 皮肤反应：监视患者皮疹和调整给药，当需要时。

⑹ 肝毒性：治疗期间监视肝酶。

⑺ 胚胎胎儿毒性：NINLARO可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性和使用有效避孕。

贮藏

1、储存温度≤30°C(86°F)。

2、不要冷冻。

3、在使用前，请保存在原包装中。

作用机制

伊沙佐米(Ixazomib)是一种可逆地抑制蛋白酶体，这是一种调节细胞内蛋白质稳态的酶复合物。具体地说，它可逆地抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性，导致信号级联激活、细胞周期阻滞和凋亡。