德国默克特泊替尼（Tepotinib，Tepmetko）中文说明书价格

通用名：Tepotinib

商品名：Tepmetko

制药商：德国默克集团(Merck KGaA)

规格：225mg/60粒/盒

全部名称：盐酸替波替尼片，特泊替尼，Tepotinib，Tepmetko

日本厚生劳动省批准德国默克制药的高选择性口服MET抑制剂Tepotinib(商品名Tepmetko)上市，用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。

适应症

MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌

用法用量

推荐剂量

500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。

剂量调整

如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。

不良反应

常见不良反应(≥5%)有：周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。

常见3级不良反应有：周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。

没有4级或5级治疗相关不良反应发生。

其他治疗相关不良反应包括：脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。有4名患者因药物相关不良反应永久停用特泊替尼.

禁忌

尚不明确

注意事项

1、间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。

2、肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。

3、外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。

4、胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。

5、肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高(13.8%)，肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

贮藏

室温保存，避免受潮，有效期24个月。

作用机制

盐酸替波替尼是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。 盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。