香港版Enhertu(DS-8201,曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂)中文说明书价格

通用名：fam-trastuzumab deruxtecan

商品名：Enhertu

制药商：AstraZeneca&Daiichi Sankyo

规格：100mg/1盒/支

全部名称：曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂，Enhertu，fam-trastuzumab deruxtecan，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS8201

适应症

1.转移性乳腺癌

ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在转移环境中接受了两种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。

2.局部晚期或转移性胃癌:

ENHERTU适用于局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界(GEJ)腺癌的成年患者，这些患者之前接受过曲妥珠单抗为基础的方案。

用法用量

1.请勿用曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-美坦新偶联物(TDM-1)替代ENHERTU。

ENHERTU的推荐剂量为5.4 mg / kg，每3周一次(21天周期)静脉滴注，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

第一次输液输液时间在90分钟以上。如果先前的输注耐受性良好，则输液时间在30分钟以上。如果患者出现与输注相关的症状，请减慢或中断输注速度。如果发生严重的输注反应，请永久停用ENHERTU。

如果延迟或错过了计划的剂量，请尽快给药;不要等到下一个计划的周期。调整给药计划，以维持两次给药之间的3周间隔。以患者在最近一次输液中耐受的剂量和速率进行输液。

2.转移性乳腺癌的推荐剂量

ENHERTU的推荐剂量为5.4 mg/kg，每3周(21天周期)静脉滴注一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

3.局部晚期或转移性胃癌的推荐剂量

ENHERTU的推荐剂量为6.4 mg/kg，每3周(21天周期)静脉滴注一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

不良反应

不良反应

> 10%

白细胞减少(70%)

Hgb降低(70%)

中性粒细胞计数下降(62%)

疲劳(59%)

脱发(46%)

AST增加(14-41%)

ALT增加(10-38%)

血小板数量减少(37%)

食欲下降(32%)

贫血(31%)

中性粒细胞减少症(28%)

低钾血症(26%)

白细胞减少症(22%)

血小板减少症(20%)

头痛(19%)

中性粒细胞减少症(16%)

上呼吸道感染(15%)

染料眼(11%)

1-10%

皮疹(10%)

头晕(10%)

3或4级

贫血(7%)

白细胞下降(7%)

Hgb降低(7%)

疲劳(6%)

白细胞减少症(6%)

低钾血症(3-3.4%)

血小板减少症(3.4%)

间质性肺疾病(2.6%)

输液相关反应(2.6%)

发热性中性粒细胞减少症(1.7%)

食欲下降(1.3%)

呼吸困难(1.3%)

<1%

3或4级

AST增加(0.9%)

ALT增加(0.4-0.9%)

干眼症(0.4%)

脱发(0.4%)

禁忌

无

注意事项

1、间质性肺病/肺炎(ILD)：Enhertu临床试验中，间质性肺病/肺炎(ILD)的发生概率是9%，其中2.6%是致命性的。中位发生时间为4.1月(范围1.2-8.3月)。

当患者出现咳嗽、呼吸困难、发烧和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时，应及时报告。使用CT评估疑似ILD。

对于1级ILD，使用≥0.5 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素，暂停Enhertu直至恢复。

对于2级以上ILD，使用≥1 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素，永久停止使用Enhertu。

2、中性白细胞减少：Enhertu临床试验中，16%的乳腺癌患者发生3级或4级的中性白细胞减少，其中粒细胞减少性发热为1.7%。中位发生时间为1.4月(范围0.3-18.2月)。每次给药前应检测血常规。

3、左心室功能不全：Enhertu临床试验中，有2例(0.9%)乳腺癌患者发生无症状的左室射血分数下降。如果患者发生充血性心力衰竭，或左室射血分数小于40%，或左室射血分数相对治疗前绝对值降低或增高20%时，永久停止使用Enhertu。每次给药前应测量左室射血分数。

4、胚胎毒性：妊娠期妇女应避免使用Enhertu。使用期间和之后7个月，应使用有效的避孕措施。

作用机制

fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。 该抗体是人源化抗HER2 IgG1。 小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。 与肿瘤细胞上的HER2结合后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。 释放后，可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。

贮藏

2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏。不要冻结或震荡。