氟维司群效果作用是什么？

氟维司群是一种治疗激素受体 (HR) 阳性转移性乳腺癌的药物，用于治疗抗雌激素治疗后疾病进展的绝经后妇女。它是一种雌激素受体拮抗剂，没有激动剂作用，通过下调和降解雌激素受体起作用。虽然它被用作治疗乳腺癌的单一疗法，但它也与alpelisib 联合用于治疗 HR 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、PIK3CA 突变、晚期或转移性乳腺癌。

用于肌肉注射的氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂，没有已知的激动剂作用。

氟维司群竞争性且可逆地与癌细胞中存在的雌激素受体结合，并通过两种不同的机制实现其抗雌激素作用。首先，氟维司群与受体结合并下调它们，使雌激素不再能够与这些受体结合。其次，氟维司群会降解与其结合的雌激素受体。这两种机制都抑制了对他莫昔芬耐药以及对雌激素敏感的人类乳腺癌细胞系的生长。

氟维司群的代谢似乎涉及多种可能的生物转化途径的组合，类似于内源性类固醇，包括氧化、芳香族羟基化、在类固醇核的 2、3 和 17 位与葡萄糖醛酸和/或硫酸盐结合，以及氧化的侧链亚砜。在抗雌激素模型中，已鉴定的代谢物要么活性较低，要么表现出与氟维司群相似的活性。使用人肝制剂和重组人酶的研究表明，细胞色素 P-450 3A4 (CYP 3A4) 是唯一参与氟维司群氧化的 P-450 同工酶;然而，P-450 和非 P-450 途径在体内的相对贡献是未知的。