印度伊马替尼的适应症和用法用量

伊马替尼平均绝对生物利用度为98%，血浆蛋白结合率为95%，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。本品在人体内主要代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。本品是CYP 3A4的底物，又是CYP 3A4、CYP 2D6、CYP 2C9和CYP 2C19的抑制剂，因此，可影响合用药物的代谢。本品消除t1/2为18小时，活性代谢产物t1/2为40小时，主要经粪便排泄(68%)，其次是尿液(13%)。

【适应证】

(1)用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急变期。

(2)用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。

(3)联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的儿童患者。

(4)用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的成人患者。

(5)用于以下适应证的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：①用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。②用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。③用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。④用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。⑤用于Kit(CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

【用法和用量】 本品应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。口服，成人每日1次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日1次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。