仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR(FLT1)VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因(FGF),受体FGFR1、2、3和4,血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。
适应症:1、肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;2、分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;3、肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者;
临床疗效:基于仑伐替尼对比索拉非尼一线治疗晚期肝癌的III期临床研究,在一项全球多中心、随机对照、开放标签、III期非劣效性研究,仑伐替尼总人群OS非劣于索拉非尼,且显著延长总人群PFS,总生存期(OS)仑伐替尼vs索拉非尼:(13.6个月vs12.3个月);无进展生存期(PFS)仑伐替尼vs索拉非尼:(7.4个月vs.3.7个月)。它的到来打破了自2007年以来肝癌一线治疗尘封十年的僵局。
用法:体重<60kg,8mg口服,每日一次;体重≥60kg,12mg口服,每日一次。
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