辉瑞原研日本版依普利酮(Inspra，eplerenone)中文说明书价格

通用名：依普利酮

商品名称：Planep

制药商：美国辉瑞原研/Pfizer Ltd 日本版

规格：　50mg/100粒一盒

全部名称：依普利酮，Inspra，eplerenone，Planep

依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，与雄激素和黄体酮受体相互作用极小，本品半衰期较长，每日口服1次就可有效的控制高血压，减轻心、脑和肾等靶器官的损害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿，而且其副作用发生率与安慰剂相似，耐受良好。依普利酮的面市，对于高血压患者控制高血压、预防与靶器官损害相关的心血管疾病、改善高血压患者的预后等方面均具有重要意义。

适应症

用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。

用于治疗高血压。

用法用量

可单用或与其他抗高血压药合用。推荐剂量为一日50mg，4周后若降压效果不理想可调整剂量至一日100mg。

不良反应

一、>10%

1、内分泌和代谢：

1)高钾血症([心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%])

2)高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)

二、1%-10%

1、中枢神经系统：头晕(3%)、疲劳(2%)

2、内分泌与代谢：低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿(1%)、女性乳房发育症(≤1%)、高胆固醇血症(≤1%)

3、胃肠道：腹泻(2%)，腹痛(1%)

4、泌尿生殖系统：阴道异常出血(≤2%)，乳痛(男性：≤1%)

5、肾：血清肌酐升高(心力衰竭，心肌梗死后：6%)

6、呼吸系统：咳嗽(2%)，流感样症状(2%)

三、<1%

上市后或病例报告：血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹

禁忌

1、起始时血清钾>5.5meq/L;CrCl(肌酐廓清率)≤30ml/min;同时使用强的CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦)。

2、以下附加禁忌症适用于高血压患者：2型糖尿病(非胰岛素依赖型，NIDDM)伴微量白蛋白尿;男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL;CrCl<50 mL/min;同时使用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯，三安替林)。

3、对依普利酮或制剂的任何成分过敏;开始时血清钾>5meq/L;严重肝损伤(Child-Pugh C级);临床显著性高钾血症;与补钾或保钾利尿剂同时使用。

4、以下附加禁忌症适用于高血压患者：男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩尔/L]，女性>1.3 mg/dL[115微摩尔/L]

注意事项

本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。

非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。

血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。

作用机制

依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。

贮藏

储存于25°C(77°F);允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。