比卡鲁胺治疗晚期前列腺癌效果回顾

比卡鲁胺是一种非甾体抗雄激素，具有较长的消除半衰期 (t1/2)，允许每天给药一次。如一项大型随机试验所示，在最大雄激素阻断 (MAB) 方案中与促性腺激素(促性腺激素释放激素;GnRH)激动剂联合使用时，比卡鲁胺 50 mg 每天一次至少与氟他胺 250 mg 每天 3 次一样有效。

在这项研究中，主要终点的治疗失败率在 49 周时比卡鲁胺显着降低，主要是由于不良事件导致的退出率较低。中位随访 160 周的最终结果显示，比卡鲁胺组的进展和死亡中位时间比氟他胺长，但总体而言，组间差异不显着。尽管早期试验证明比卡鲁胺 50 mg/天作为单一疗法的临床益处，但该剂量的药物不如去势有效。将剂量增加到 150 mg/天提高了其在非转移性疾病患者中的疗效：来自 2 项试验的综合数据表明，与去势相比，该剂量比卡鲁胺的生存率相似。从这些和其他研究中积累的证据表明，比卡鲁胺似乎比阉割更好地保留了性兴趣。

比卡鲁胺的耐受性特征是抗雄激素的特征，最常发生乳房疼痛和男子女性型乳房。比卡鲁胺与间质性肺炎和尼鲁胺出现的光/暗适应困难等问题没有因果关系，并且在 50 毫克/天的剂量下，腹泻的发生率低于氟他胺 750 毫克/天的剂量。肝功能的变化通常是短暂的，在治疗期间或在停止比卡鲁胺治疗后会消退或改善。

结论： 比卡鲁胺具有每日一次的治疗方案和良好的耐受性，在适合接受 MAB 方案的晚期前列腺癌患者中与 GnRH 激动剂联合使用是一个有吸引力的选择。目前正在评估比卡鲁胺单药治疗这种常见恶性肿瘤的作用。