比卡鲁胺 – 一种非甾体抗雄激素 (NSAA)

抗雄激素通过阻断雄激素受体和/或抑制或抑制雄激素产生而起作用。比卡鲁胺与雄激素竞争结合雄激素受体，从而阻断刺激正常和恶性前列腺组织生长的肾上腺和睾丸雄激素的作用。

介绍：

比卡鲁胺于 1980 年代首次发现并于 1982 年获得专利。它是一种被称为非甾体抗雄激素 (NSAA) 的激素药物，主要用于治疗转移性前列腺癌，但也用于治疗头发过度生长或头皮脱发女性，以及男性青春期早期和阴茎异常勃起。1995年，阿斯利康获准在英国和美国销售比卡鲁胺，现在它被列入 世界卫生组织的基本药物标准清单， 并在80多个国家销售。

作用机制：

抗雄激素通过阻断雄激素受体和/或抑制或抑制雄激素产生而起作用。比卡鲁胺与雄激素竞争结合雄激素受体，从而阻断刺激正常和恶性前列腺组织生长的肾上腺和睾丸雄激素的作用。阻断雄激素的作用有助于阻止癌细胞的生长和扩散。

比卡鲁胺源自氟他胺的结构修饰，最初于 1967 年在先灵葆雅公司合成为抑菌剂，随后发现具有抗雄激素活性。