卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,于2016年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶,修复骨组织。
前列腺癌,在欧美国家是男性最常见的肿瘤。最近二三十年来,我国男性前列腺癌的发病率正在逐年上升。和上文提到的子宫内膜样腺癌一样,前列腺癌是一种和性激素(主要是雄激素)分泌直接相关的癌症。
因此,针对晚期前列腺癌患者而言,最直接、最有效也是最经济的治疗手段,就是抗雄治疗(去势治疗)——手术切除睾丸(应用的越来越少了,理由男同胞都懂的)或者通过药物阻断雄激素的合成、分泌和发挥功能。一般而言,绝大多数前列腺癌患者对抗雄治疗疗效都不错,且疗效持续时间较长。
一项II期临床试验探索利用卡博替尼联合传统的抗雄治疗,期待锦上添花。62名初治的晚期前列腺癌患者,接受了卡博替尼联合传统的抗雄药物治疗,平均随访了31.2个月。
结果显示:中位无疾病进展生存期为16.1个月,中位总生存时间远未达到。83%的患者PSA明显下降(降幅超过90%),87%的患者碱性磷酸酶明显下降;81%的患者骨扫描评估的骨转移明显改善,有可测量病灶的患者中90%的患者病灶缩小超过30%——这样一串数字,尤其是客观有效率达到90%,的确鼓舞人心。
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