特泊替尼、卡马替尼和赛沃替尼均属于高选择性Ib型MET小分子抑制剂,但在临床研究中的表现并不完全相同。三种MET抑制剂在METex14跳突人群均观察到临床疗效,其中在基于关键性Ⅱ期临床试验VISION研究中表明,特泊替尼(Tepotinib)的优势在于:
1、ITT人群中获得稳健持久疗效:治疗应答率ORR为49.1%,中位缓解持续时间DOR为13.8个月,中位无进展生存期PFS为10.8个月,中位总生存期OS为19.8个月;
2、在各治疗线中均观察到稳健持久的疗效;在一线组织活检阳性(1L TBx)人群临床获益尤其显著,治疗应答率ORR达到54.7%,中位缓解持续时间DOR为32.7个月,中位无进展生存期PFS为15.3个月,中位总生存期OS为29.7个月;
3、整体耐受性良好,导致停药的治疗相关不良事件(TRAE)发生率低。总体人群中,≥3级TRAE的发生率为29.6%,停药率为14.1%;
4、给药方式为每日一次(2片/天)且采取一步减量方案。
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