塞利尼索Selinexor 是一流的选择性核输出 (SINE) 抑制剂,可阻断输出蛋白 1 (XPO1),一种蛋白质转运蛋白,除其他作用外,还可转运货物蛋白,如肿瘤抑制蛋白 (TSP)、糖皮质激素受体 (GR)、和癌蛋白信使 RNA (mRNA) 穿过核膜到达细胞质。
通过阻断 XPO1,塞利尼索selinexor 促进 TSP 的核保存和活化,并阻止导致诱导细胞凋亡的癌蛋白的 mRNA 翻译。Selinexor 联合地塞米松的治疗价值已在治疗复发和/或难治性骨髓瘤 (RRMM) 中得到成功证明,导致美国食品药品监督管理局 (FDA) 于 2019 年批准 塞利尼索selinexor 与地塞米松联合用于治疗至少接受过 4 次先前治疗且疾病对至少 2 种蛋白酶体抑制剂、至少 2 种免疫调节剂耐药的 RRMM 成年患者剂和抗 CD38 单克隆抗体 (mAb) – 五难治性骨髓瘤。
最近,根据 BOSTON 对至少接受过一种治疗的 RRMM 患者进行的研究,塞利尼索selinexor 与硼替佐米和地塞米松联合使用于 2020 年 12 月获得 FDA 批准。与最初批准的每周 160 mg 剂量相反,随着更多可用的安全性和有效性数据支持增加 selinexor 给药(以及较小的累积每周给药)和时间表之间的间隔,需要重新审视支持性护理指南。目前的手稿总结了每周给药 塞利尼索selinexor 的支持性护理解决方案,并确定了 塞利尼索selinexor 治疗的理想潜在患者。
塞利尼索Selinexor 是一流的核输出选择性抑制剂 (SINE) 化合物,可阻断输出蛋白 1 (XPO1),一种蛋白质转运蛋白,除其他作用外,还可转运货物蛋白,如肿瘤抑制蛋白 (TSP)、糖皮质激素受体 (GR) , 和癌蛋白信使 RNA (mRNA) 穿过核膜到达细胞质。
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