通用名:sotorasib
商品名:Lumakras
制药商:缅甸勐腊
规格:120mg/120粒/盒
全部名称:sotorasib,Lumakras,AMG510,索托拉西布
适应症
用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,这些患者至少接受过一次系统治疗。
用法用量
推荐剂量:每日一次,口服960mg。
每天服用1次,大约同一时间服用。
是否与食物一起服用皆可。
整片吞服,不要咀嚼、压碎或掰开药片。
不良反应
最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
接受索托拉西布治疗的患者,容易出现的副作用包括咳嗽、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、肝毒性。
接受索托拉西布治疗的患者,容易出现的实验室检测异常的副作用包括钠减少、尿蛋白增加、碱性磷酸酶增加、钙减少、丙氨酸转氨酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、血红蛋白减少、淋巴细胞减少。
禁忌
无
注意事项
肝毒性:在前3个月的治疗中,每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。
间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎,立即停用LUMAKRAS,如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因,则永久停用。
作用机制
sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。
贮藏
储存在20℃至25℃(68℉至77℉)的温度下。允许从15℃到30℃(59℉到86℉)的偏移
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