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孟加拉依鲁替尼作用效果和适应症

发布时间:2022-07-27 人气:591

依鲁替尼是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 小分子抑制剂。口服给药后,依鲁替尼结合并不可逆地抑制 BTK 活性,从而阻止 B 细胞活化和 B 细胞介导的信号传导。这导致抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。BTK 是 src 相关 BTK/Tec 胞质酪氨酸激酶家族的成员,是 B 细胞受体信号传导所必需的,在 B 细胞成熟中起关键作用,并且在许多 B 细胞恶性肿瘤中过度表达。BTK 在肿瘤细胞中的表达也与增殖和存活增加有关。

依鲁替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶的口服抑制剂,用于治疗难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和套细胞淋巴瘤。依鲁替尼与治疗期间血清酶升高无关,但与罕见的临床明显急性肝损伤病例和乙型肝炎再激活有关。

依鲁替尼是丙烯酰胺类的成员,即 (3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidine 其中哌啶氮是被丙烯酰基取代。布鲁顿酪氨酸激酶的选择性和共价抑制剂,用于治疗 B 细胞恶性肿瘤。它具有 EC 2.7.10.2(非特异性蛋白酪氨酸激酶)抑制剂和抗肿瘤剂的作用。它是一种吡唑并嘧啶、芳香胺、芳香醚、丙烯酰胺的成员、N-酰基哌啶和叔羧酰胺。

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