数十年的研究可能最终确定了如何靶向 KRAS,这是肺癌和其他癌症的主要遗传驱动因素。在芝加哥举行的美国临床肿瘤学会年会上公布的初步研究结果显示,目前被称为 Lumakras “AMG 510”的新型精准癌症药物产生了 50% 的反应率,在 AACR 2022 上发布的后续数据已经扩大并证实了这些令人鼓舞的结果,关于 Lumakras 组合的数据开始变得可用。
索托拉西布Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
美国食品和药物管理局 (FDA) 授予 Sotorasib 突破性疗法认定,该药物以 Lumakras 上市销售,用于治疗具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。
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