伊布替尼(依鲁替尼)剂量用法使用说明

应由具有使用抗癌药物经验的医生开始使用该药物进行治疗并在其监督下进行。

剂量学：MCL：治疗 MCL 的推荐剂量为 560 mg，每天一次。

CLL 和 WM：治疗 CLL 的推荐剂量和WM，作为单一药物或联合用药，为 420 mg，每日一次(有关联合用药方案的详细信息，请参阅药理学：药效学(Actions)下的药效学)。

治疗应持续到疾病进展或患者不再耐受。

当给予 伊布替尼IMBRUVICA 与抗 CD20 治疗联用时，建议在同一天给予抗 CD20 治疗之前给予 IMBRUVICA。

剂量调整：中度和强效 CYP3A4 抑制剂会增加依鲁替尼的暴露量(见注意事项和相互作用)。

与中度 CYP3A4 抑制剂同时使用时，依鲁替尼的剂量应减至 280 mg，每天一次。

当与强效 CYP3A4 抑制剂同时使用时，依鲁替尼的剂量应减至 140 mg，每天一次或最多停药 7 天。

对于任何新发或恶化的≥3级非血液学毒性、3级或更高的中性粒细胞减少伴感染或发热，或4级血液学毒性，应暂停IMBRUVICA治疗。一旦毒性症状消退至 1 级或基线(恢复)，可以在起始剂量重新开始 IMBRUVICA 治疗。如果毒性再次发生，每日一次的剂量应减少140毫克。可根据需要考虑将剂量第二次减少 140 mg。如果这些毒性在两次剂量减少后持续存在或再次出现，请停止使用该药物。

如果未在预定时间服用剂量，可以在同一天尽快服用，第二天恢复正常时间表。患者不应服用额外的胶囊/片剂来弥补错过的剂量。

特殊人群： 老年人：老年患者(≥65 岁)无需特定剂量调整。

肾功能不全：尚未对肾功能不全的患者进行具体的临床研究。在 IMBRUVICA 临床研究中治疗有轻度或中度肾功能不全的患者。轻度或中度肾功能不全(肌酐清除率大于 30 mL/min)的患者无需调整剂量。应保持水合作用并定期监测血清肌酐水平。仅当益处大于风险并密切监测患者的毒性迹象时，才对有严重肾功能不全的患者(<30 mL/min 肌酐清除率)给予 IMBRUVICA。没有严重肾功能不全患者或透析患者的数据。

肝功能损害：依鲁替尼在肝脏中代谢。在一项肝功能损害研究中，数据显示依鲁替尼暴露量增加(见药理学：药代动力学)。对于轻度肝损伤患者(Child-Pugh A 级)，推荐剂量为每天 280 mg。对于中度肝损伤患者(Child-Pugh B 级)，推荐剂量为每天 140 mg。监测患者 IMBRUVICA 毒性的迹象并根据需要遵循剂量修改指导。不建议对有严重肝受损患者(Child-Pugh C 级)给予 IMBRUVICA。

严重心脏病：患有严重心血管疾病的患者被排除在 IMBRUVICA 临床研究之外。

儿科人群：尚未确定 IMBRUVICA 在 0 至 18 岁儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用的数据。

给药方法： IMBRUVICA 应每天大约在同一时间用一杯水口服给药。胶囊/片剂应与水一起吞服，不得打开、破碎或咀嚼。IMBRUVICA 不得与葡萄柚汁或塞维利亚橙子一起服用。

过量

关于 IMBRUVICA 过量的影响的数据有限。在患者接受高达 12.5 mg/kg/天(1,400 mg/天)的 1 期研究中未达到最大耐受剂量。在另一项研究中，一名接受 1,680 mg 剂量的健康受试者经历了可逆的 4 级肝酶升高 [天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 和丙氨酸氨基转移酶 (ALT)]。IMBRUVICA 没有特异性解毒剂。摄入超过推荐剂量的患者应密切监测并给予适当的支持治疗。