吉非替尼 (ZD1839) 是一种具有口服活性的选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,该酶可调节与癌细胞增殖和存活有关的细胞内信号通路。在人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系和异种移植物中,吉非替尼剂量依赖性地抑制细胞增殖和肿瘤生长,并增强化疗和/或放疗的细胞毒性作用。
吉非替尼具有口服生物利用度,可通过细胞色素 P450 3A4 途径清除。在 I 期试验中接受吉非替尼(50 至 700 毫克/天)的患者中,在 7 至 10 天内达到稳态血浆浓度。
在既往接受过一到两次化疗失败的晚期非小细胞肺癌患者中,在一项双盲试验(n = 210)中,吉非替尼 250 或 500mg 每天一次在大约 19% 的患者中引起客观反应。
在另一项双盲试验中,包括 216 名先前接受过两次或两次以上化疗失败的 NSCLC 患者,吉非替尼 250 或 500mg 每天一次,分别在 11.8% 和 8.8% 的患者中引起客观反应;大约 40% 的人表现出与疾病相关的症状有所改善。
吉非替尼一般耐受性良好,最常见的不良事件是轻度皮疹和腹泻。大约 40% 的人表现出与疾病相关的症状有所改善。吉非替尼一般耐受性良好,最常见的不良事件是轻度皮疹和腹泻。
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