印度吉非替尼(易瑞沙,ZD1839)一种用于治疗癌症的新型口服药物

传统的细胞毒性抗癌疗法不能区分肿瘤细胞和宿主细胞，研究工作一直集中在寻找靶向肿瘤组织的新药物上。吉非替尼(“易瑞沙”，ZD1839)是一种口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可阻断与实体瘤生长和转移有关的信号通路。

在 II 期试验中，吉非替尼 250 毫克/天证明了对既往接受过化疗的患者控制晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的疗效。在两项多中心试验(IDEAL 1 和 2)中，250 mg/天的反应率为 18.4% 和 11.8%，疾病控制率分别为 54.4% 和 42.2%。

吉非替尼还使大约 40% 的患者的 NSCLC 症状迅速缓解，同时显示出普遍良好的耐受性，最常见的包括轻度、可逆的胃肠道和皮肤不良事件。吉非替尼 250 mg/天已在包括美国、日本和澳大利亚在内的多个国家被批准用于晚期、先前治疗过的非小细胞肺癌。

作为一种单一疗法和联合疗法，它正在被研究用于治疗除 NSCLC 之外的几种常见肿瘤类型。吉非替尼的药代动力学表明它适合每日一次给药，癌症患者的终末半衰期约为 48 小时。给药 10 天后达到稳态暴露，暴露与剂量成正比，高达 250 mg/天。吉非替尼主要通过胆道途径清除，部分通过代谢清除。