缅甸仰光厄达替尼(Erdafitinib,Balversa)中文说明书价格

通用名：Erdafitinib

商品名：Balversa

制药商：缅甸仰光

规格：4mg-60片/盒(瓶)

全部名称：厄达替尼，Erdafitinib，Balversa

厄达替尼(Erdafitinib)是一种小分子FGFR抑制剂，被批准用于治疗癌症，并以Balversa的名义进行销售。FGFR是酪氨酸激酶的子集，其在一些肿瘤中是不受调节的并且影响肿瘤细胞分化，增殖，血管生成和细胞存活。

适应症

Balversa是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，这些患者需满足以下条件：

(1)有FGFR3或FGFR2基因突变

(2)在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展，包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内。

规格

4mg*14粒，4mg*28粒

用法用量

1、最初8 mg 口服 每天1次; 根据血清磷酸盐(PO4)水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次。

2、如果血清磷酸盐水平<5.5 mg / dL并且没有眼部疾病或≥2级不良反应，则将剂量增加至9 mg 每天1次。

3、继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

不良反应

1、最常见(≥20%)的不良反应为：

· 感觉累了

· 肾功能改变

· 腹泻

· 口干

· 指甲与床分开或指甲形成不良

· 肝功能改变

· 盐(钠)含量低

· 食欲下降

· 味觉改变

· 低血红细胞(贫血)

· 皮肤干燥

· 眼睛干涩

· 脱发

· 主要在手或脚上发红，肿胀，脱皮或压痛(“手足综合症”)

· 便秘

· 胃(腹部)疼痛

· 恶心

· 肌肉疼痛

禁忌

无

注意事项

1、眼部疾病：厄达替尼可导致中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离，临床症状表现为视力模糊、视觉漂浮物或视疲劳，发生比例25%(3级3%)，中位发生时间50天，13%患者缓解，至临床截止仍有13%的患者患有该疾病。9%的患者因此暂停厄达替尼，14%的患者减量，3%的患者永久停用厄达替尼。

2、干眼症发生比例28%(3级6%)，如果需要，使用滴眼剂。

3、在服用厄达替尼前进行眼科检查，包括光学相干层析成像(OCT)，并在服药头4个月，每1个月检查一次，4个月后，每3个月检查一次。如果发现视觉症状，马上就诊，并每三周复查一次直至症状缓解。

4、高磷血症：76%的患者血清磷酸盐超过正常值上限，中位发生时间20天。32%的患者需要使用降磷药物。如果患者的血磷超过5.5 mg/dL，根据表1和表2进行药物剂量方案调整。

5、胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，厄达替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。

作用机制

Erdafitinib是一种激酶抑制剂，可根据体外数据结合并抑制FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合。

Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变，扩增和融合。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性源自肿瘤类型，包括膀胱癌。

贮藏

于室温(20℃-25℃)保存，避免受潮，允许短期储存于15℃-30℃环境下。