印度版恩杂鲁胺仿制药有什么注意事项？

恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

警告注意事项

01、癫痫

在一项旨在评估有诱发癫痫因素的患者癫痫发作风险的单臂试验中，366名接受恩杂鲁胺治疗的患者中有8人(2.2%)发生癫痫发作。8例患者中有3例在第一次发作消失后继续接受恩杂鲁胺治疗期间发生第二次发作。

在接受恩杂鲁胺治疗时，告知患者发生癫痫发作的风险，并告知患者从事任何突然失去意识可能对自己或他人造成严重伤害的活动的风险。在治疗过程中出现癫痫发作的患者应永久停用恩杂鲁胺。

02、后部可逆性脑病综合征(PRES)

有报道称，有接受恩杂鲁胺治疗的患者出现后部可逆性脑病综合征(PRES)。PRES是一种神经系统疾病，可出现快速演变的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、思维混乱、失明和其他视觉和神经障碍，伴有或不伴有高血压。

PRES的诊断需要通过脑成像，最好是磁共振成像(MRI)来确认。在确认发展PRES的患者中停用恩杂鲁胺。

03、超敏反应

恩杂鲁胺在多个随机临床试验中观察到过敏反应，包括面部水肿(0.5%)、舌头水肿(0.1%)或嘴唇水肿(0.1%)。

建议有过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺，并及时就医，有严重过敏反应的患者永久停用恩杂鲁胺。

04、缺血性心脏病

在四项随机、安慰剂对照临床研究的合并数据中，恩杂鲁胺组的患者缺血性心脏病发生率高于安慰剂组(2.9%VS 1.3%)。恩杂鲁胺组有1.4%的患者发生3~4级缺血性事件，而安慰剂组只有0.7%;恩杂鲁胺组有0.4%的患者死于缺血性事件，而安慰剂组只有0.1%。

监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。出现3~4级缺血性心脏病的患者停用恩杂鲁胺。

05、跌落与骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者可能会发生跌倒和骨折。在四项随机、安慰剂对照临床研究的综合数据中，接受恩杂鲁胺治疗的患者中有11%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者中只有4%发生跌倒。跌倒与意识丧失或癫痫无关。10%接受恩杂鲁胺治疗的患者发生骨折，4%接受安慰剂治疗的患者发生骨折。接受恩杂鲁胺治疗的患者中有3%发生3~4级骨折，而接受安慰剂治疗的患者中有2%发生3~4级骨折。

评估病人骨折和跌倒的风险。根据已制定的治疗指南监测和管理有骨折危险的患者，并考虑使用骨靶向制剂。

06、胚胎毒性

恩杂鲁胺的安全性和有效性尚未在女性中得到证实。基于动物生殖研究和作用机制，孕妇接受恩杂鲁胺可能造成胎儿伤害和妊娠损失。

建议有生育潜力的女性伴侣的男性在接受恩杂鲁胺治疗期间和最后一次服用恩杂鲁胺3个月后采取有效的避孕措施。