醋酸阿比特龙的剂量为 1,000 毫克,每日一次,作为 4 片 250 毫克片剂给药。阿比特龙应与 5 mg 泼尼松一起服用,每天 2 次,饭前至少 2 小时和饭后 1 小时空腹不进食。片剂应用水整片吞服。
根据制造商的建议,如果肝转氨酶 (ALT/AST) 升高超过正常上限 (ULN) 的 5 倍,则应中断治疗。当肝功能测试结果恢复到基线或 ULN 的 2.5 倍或更低时,可以以 750 mg 的较低剂量重新开始醋酸阿比特龙。转氨酶和胆红素水平应每 2 周监测一次,持续 3 个月,此后每月监测一次。对于 750 mg 剂量出现肝毒性的患者,醋酸阿比特龙可重新开始 500 mg。如果在 500 mg 剂量下出现肝毒性,建议不要再次用药。
醋酸阿比特龙被 FDA 批准为 CRPC 的口服治疗选择。它已被证明对基于多西他赛的方案没有反应的患者有效。该药物增加了去势抵抗性疾病患者的生存率。通过抑制 CYP17 阻断雄激素合成,醋酸阿比特龙在不再对标准激素疗法有反应的患者中产生肿瘤反应。
不良事件主要由药物的作用机制驱动,每天两次服用 5 mg 泼尼松可将不良事件降至最低。在转移性乳腺癌和早期前列腺癌中研究醋酸阿比特龙的研究正在进行中。
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