劳拉替尼Lorlatinib 是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK)酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),适用于治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者,其疾病在 a) 先前使用克唑替尼后出现进展和至少一种其他 ALK 抑制剂治疗转移性疾病,或 b) 先前使用艾乐替尼作为转移性疾病的首个 ALK 抑制剂疗法,或 c) 先前使用色替尼作为转移性疾病的首个 ALK 抑制剂疗法。
劳拉替尼是一种口服的ATP竞争性受体酪氨酸抑制剂激酶、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 C-ros 癌基因 1 (Ros1),具有潜在的抗肿瘤活性。
给药后,劳拉替尼结合并抑制 ALK 和 ROS1 激酶。激酶抑制导致 ALK 和 ROS1 介导的信号传导中断,并最终抑制过表达 ALK 和 ROS1 的肿瘤细胞中的肿瘤细胞生长。此外,PF-06463922 能够穿过血脑屏障。ALK属于胰岛素受体超家族,在神经系统发育中发挥重要作用;ALK 失调和基因重排与一系列肿瘤有关。ROS1在某些癌细胞中过表达,在癌细胞的生长和存活中起关键作用。
劳拉替尼是一种选择性酪氨酸激酶受体抑制剂,用于治疗选定的晚期非小细胞肺癌病例。劳拉替尼与治疗期间血清转氨酶水平的短暂升高有关,但与其他类似激酶抑制剂描述的临床明显急性肝损伤病例无关。
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