莫博替尼进一步证实了EGF 外显子20插入+mNSCLC 患者的临床效果益处

莫博替尼Mobocertinib 是一种研究性一流的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于选择性靶向表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变。2019年，美国FDA授予mobocertinib孤儿药资格，用于治疗HER2突变或EGFR突变包括Exon20插入突变的肺癌。2020 年 4 月，mobocertinib 获得 FDA 的突破性治疗指定，用于治疗在铂类化疗期间或之后疾病进展的 EGFR 外显子20插入+转移性非小细胞肺癌( mNSCLC )患者。2020年10月，

关于 1/2 期试验

1/2 期试验评估了口服 莫博替尼mobocertinib 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。该试验包括 1 期剂量递增，评估 mobocertinib 作为单一疗法并与化疗联合，几个扩展队列和扩展队列用于表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子20插入+转移性非小细胞肺癌 (mNSCLC) 患者。

铂类预处理的人群疗效分析调查了 114 名 EGFR 外显子20 插入 + mNSCLC 患者，这些患者在 1/2 期试验中接受了先前的铂类治疗，并接受了 160 mg 每日一次剂量的 莫博替尼mobocertinib 治疗。

关于 EGFR Exon20 Insertion+ mNSCLC

根据世界卫生组织的数据，非小细胞肺癌 (NSCLC) 是最常见的肺癌形式，约占全球每年诊断出的 180 万例新肺癌病例的 85%。1,2 表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入 + 转移性 NSCLC (mNSCLC) 患者约占 NSCLC 患者的 1-2%，与西方人群相比，这种疾病在亚洲人群中更为常见。3-7 这种疾病的预后比其他 EGFR 突变更差，因为目前没有 FDA 批准的靶向 EGFR 外显子 20 插入的疗法，而目前的 EGFR TKI 和化疗对这些患者的益处有限。

武田致力于继续研发EGFR外显子20插入+ mNSCLC，希望为全球每年约30,000名诊断出患有该疾病的患者引入靶向治疗方案，其中仅在美国就有3,000名。