孟加拉布格替尼(Brigatinib),又名布加替尼、布吉替尼,是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,约有5%与间变性淋巴瘤激酶(ALK)有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活,进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性,达到抑制肿瘤生长的目的。
布加替尼的效果
2022年7月28日,布格替尼在中国上市售卖。此前,2022年3月24日,布格替尼(Brigatinib)在中国获批上市,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。布格替尼片作为一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂主要作用于ALK融合阳性,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。
布加替尼用于非小细胞肺癌
非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的80%,约75%的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。目前,非小细胞肺癌主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者,常见于非鳞癌。近几年来,越来越多的患者受益于靶向治疗。目前,市场上针对非小细胞肺癌已经有20种以上的靶向药物。肺癌患者应检测的靶点为EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2,另外还有肿瘤突变负荷(TMB)。如果患者检测出ALK阳性,则有可能使用到布格替尼。
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