坦西莫司用法用量与效果作用？

怎么用正确?

坦西莫司作为25mg/mL注射液提供，设计用于注射的1.8mL稀释剂。药物的推荐初始剂量为25mg，每周30-60分钟一次。治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。在用250mL 0.9%氯化钠注射液稀释所得溶液之前，必须首先用封闭的稀释液稀释多孔注射瓶内容物。在每次剂量开始前约30分钟，患者应接受预防性静脉内苯海拉明25至50 mg(或类似的抗组胺药)。

应避免使用强力CYP3A4抑制剂。如果共同施用，则应考虑将坦西莫司剂量减少至12.5mg/周。如果强抑制剂停药，则应在允许将坦西莫司剂量调整至之前使用的剂量前约1周的清洗期启动强CYP3A4抑制剂。此外，应避免使用强力CYP3A4诱导剂。如果共同施用，则应考虑坦西莫司剂量从25mg/周增加至50mg/周。如果强诱导剂停止，则坦西莫司剂量应在开始强CYP3A4诱导剂之前返回到使用的剂量。

发挥的作用

坦西莫司是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。坦西莫司与细胞内蛋白质(FKBP-12)结合，蛋白质-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其阻断PI3激酶/AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，坦西莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。