发挥的作用效果
坦罗莫司(Temsirolimus)用于治疗肾细胞癌(RCC)。还研究了在乳腺癌、淋巴瘤(未指定)、类风湿性关节炎和多发性骨髓瘤中的使用/治疗。它由 Wyeth Pharmaceuticals 以商品名 Torisel 开发。替西罗莫司于 2007 年 5 月下旬获得 FDA 批准,并于 2007 年 11 月获得欧洲药品管理局 (EMEA) 批准。
坦罗莫司(Temsirolimus)是 mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶点)的抑制剂。Temsirolimus 与细胞内蛋白质 (FKBP-12) 结合,蛋白质-药物复合物抑制控制细胞分裂的 mTOR 的活性。mTOR 活性的抑制导致处理过的肿瘤细胞 G1 期生长停滞。当 mTOR 被抑制时,其磷酸化 p70S6k 和 S6 核糖体蛋白的能力被阻断,这些蛋白是 PI3 激酶/AKT 通路中 mTOR 的下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,temsirolimus 抑制 mTOR 的活性并导致缺氧诱导因子 HIF-1 和 HIF-2 α 以及血管内皮生长因子的水平降低。
食物相互作用
避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制西罗莫司的 CYP3A4 代谢,这可能会增加其血清浓度。
避免使用圣约翰草。这种草药可诱导 temsirolimus 的 CYP3A4 代谢,并可能降低其血清浓度。
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