中文名:贝沙罗汀明胶软胶囊
别名: Bexarotene、Targretin
制药商:日本卫材
规格:75mg*100粒
适应症
TARGRETIN(贝沙罗汀)是一种类维生素A,用于治疗至少一种先前的全身性治疗难以治疗的患者的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。
用法用量
用于治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤。
软胶囊剂:300-400毫克/m2/日;
凝胶剂用法:1次-4次/日
副作用
主要发生在使用部位,而且轻微。
包括皮疹(73%),瘙痒(33%),疼(在应用部位的烧灼感24%),没有严重的副作用产生。
一项Ⅲ期临床试验(多中心),美国50例难治性早期皮肤T-细胞淋巴瘤患者,贝沙罗汀凝胶的有效率是44%(8%获完全有效)。
中期治疗时间165天,最长治疗687天。
副作用包括皮疹(72%),瘙痒(32%),在应用部位疼(22%),皮肤失调(16%),接触性皮(12%)。
药物相互作用
贝沙罗汀是一种新型的合成维甲酸类似物,它可以选择性地与维甲酸类X受体(RXR)亚单位(RXRa,RXRb,RXRg)结合,因而可以选择性地发挥其功能并可降低临床用药的毒性;
它可以抑制造血系统及鳞细胞恶性肿瘤细胞系的生长;
它可以诱导一些恶性肿瘤细胞系的程序化死亡;
它可以抑制人鳞细胞肿瘤的异种移植物;
在鼠皮肤癌模型中它可以明显地抑制乳突淋瘤的生长;
对于碳水化合物和脂质代谢研究有应用前景。
作用机制
贝沙罗汀选择性结合并激活类视黄醇X受体亚型(RXRα,RXRß,RXRᵞ)。RXR可以与各种受体伴侣形成异二聚体,例如视黄酸受体(RAR),维生素D受体,甲状腺受体和过氧化物酶体增殖物激活剂受体(PPAR)。一旦激活,这些受体就可以作为转录因子,调节控制细胞分化和增殖的基因的表达。贝沙罗汀抑制某些造血和鳞状细胞起源的肿瘤细胞系的体外生长。在某些动物模型中,它还可以诱导体内肿瘤消退。贝沙罗汀治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的确切作用机制尚不清楚。
贮存方法
存放在2°至25°C(36°至77°F)。 开瓶后,避免暴露于高温和高湿环境。 避光
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