阿帕鲁胺(安森珂,Apalutamide,Erleada)中文说明书价格

通用名：Apalutamide

商品名：Erleada

制药商：巴拉圭博克龙

规格：60mg*112粒

适应症

阿帕鲁胺Erleada(apalutamide Tablets)适用于有非-转移去势-抗性前列腺癌患者的治疗。

用法用量

1、推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。

2、口服使用。

3、片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。

剂量调整

≥对毒性3或不可忍受的不良影响

保持剂量直至症状改善至≤Grade1或原始等级，然后

如果有必要，以相同剂量或减少剂量(180 mg或120 mg)恢复

副作用

> 10%所有等级

高胆固醇血症，非禁食(76%)

贫血(70%)

高血糖症(70%)

高甘油三酯血症，非禁食(67%)

白细胞减少症(47%)

淋巴细胞减少症(41%)

疲劳(39%)

高钾血症(32%)

高血压(25%)

皮疹(24%)

腹泻(20%)

恶心(18%)

关节痛(16%)

秋季(16%)

体重下降(16%)

热水冲洗(14%)

骨折(12%)

食欲下降(12%)

周围水肿(11%)

注意事项

接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。

痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA

在特殊人群中使用

生殖潜能的女性和男性: 建议男性有生殖潜能女性伴侣的男性使用有效避孕。

作用机制

阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。

阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。

贮藏

贮存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)