巴拉圭艾伏尼布仿制药(依维替尼,ivosidenib,Tibsovo)中文说明书价格

制药商：巴拉圭博克龙

规格：250mg*60片

相关名称：艾伏尼布、依维替尼、ivosidenib、Tibsovo

适应症

Tibsovo是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂，用于治疗具有IDH1突变的急性髓系白血病(AML)下列患者：

新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的成人患者。

复发性或难治性AML成人患者。

适用于IDH1突变型胆管癌成年患者。

用法用量

艾伏尼布推荐剂量是每天口服一次，每次500毫克，可以和食物一起服用，也可以单独服用，需在每天的同一时间服药。艾伏尼布避免与高脂食物一起服用，应整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。建议用药妇女不要母乳喂养。患者需遵医嘱用药，不可随意更改剂量和用法，以免产生影响病情的不耐受反应。

副作用

最常见的不良反应(≥20%)是疲劳，白细胞增多，关节痛，腹泻，呼吸困难，水肿，恶心，粘膜炎，心电图QT延长，皮疹，发热，咳嗽和便秘。

最常见的实验室检查异常(≥20%)有血红蛋白减少，钙减少，钠减少，镁减少，尿酸升高，钾减少，碱性磷酸酶升高，天冬氨酸氨基转移酶升高，磷酸盐减少，肌酐升高。

禁忌

尚不明确。

注意事项

急性髓系白血病的分化综合征：在临床试验中，25%(7/28)的初诊AML患者和19%(34/179)的复发性或难治性AML患者在TIBSOVO治疗后出现了分化综合征。

分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，如果不进行治疗，可能会危及生命。

作用机制

Ivosidenib是一种小分子抑制剂，靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶。

易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的那些突变，其中通过1)临床上有推荐剂量的ivosidenib和/或2)抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法，在推荐剂量下，ivosidenib浓度可持续。

这种突变中最常见的是R132H和R132Cs取代。

Ivosidenib在体外以比野生型IDH1低得多的浓度抑制选择的IDH1 R132突变体。在小鼠异种移植模型中，ivosidenib对突变IDH1酶的抑制导致2HG水平降低并诱导体外和体内髓样分化。

贮藏

储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间