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司美格鲁肽片的副作用有哪些?

发布时间:2022-09-13 人气:1,087

从语义上讲,GLP-1RA 的靶向作用是那些导致葡萄糖水平降低的作用。任何其他影响都可以被认为是多效的、脱靶效应,或者在不需要的行动的情况下,是不利的影响。许多(不利)类别效应在不同的 GLP-1RA 之间共享,但确实存在差异。对于 semaglutide,人们可以预期口服与口服不同的副作用特征皮下制剂。除了显而易见的(片剂不会引起注射部位反应)之外,还可能表明较高的门静脉水平会引起更多的胃肠道紊乱。

此外,最大口服剂量的血浆水平低于最大皮下剂量(口服 20 mg 产生约 25 nM 的血浆水平,皮下 1 mg 产生约 45 nM 的血浆水平。值得注意的是,没有数据可以比较两种制剂的药代动力学特征。在以下部分中,将讨论司美鲁肽口服和皮下的不良反应和安全性问题。我们将讨论低血糖风险、胃肠道副作用,包括之前关于胰腺炎和胰腺癌、甲状腺癌、胆囊结石风险增加、对心血管系统的影响、急性肾损伤、糖尿病视网膜病变风险和过敏/注射部位反应的报道。

司美格鲁肽片是基于利拉鲁肽开发背后的大量研究而开发的 。与每天给药一次的利拉鲁肽相比,索马鲁肽的半衰期更长,允许每周给药一次。虽然与每天一次或两次皮下给药相比有显着改善,但注射途径可能是一些潜在用户的障碍。发现了一种吸收促进剂( N- [8-(2-羟基苯甲酰基)氨基辛酸钠]或 SNAC),当它与司美鲁肽共同给药时,可提供后者的治疗水平。SNAC 有助于保护 semaglutide 在胃中免受蛋白水解降解,并通过对跨细胞途径的瞬时影响促进其通过胃粘膜的吸收 。在相同的暴露水平下,口服和皮下索马鲁肽的血糖和体重反应相似 。

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