特泊替尼(Tepotinib)治疗携带METex14跳跃突变转移性非小细胞肺癌的优势有哪些？

特泊替尼的优势：

特泊替尼(Tepotinib)由默克集团研发，是全球第一个获批的口服、每日一次、高选择性、强效MET抑制剂，每次服用两片(每片含实际活性成分225 mg，共450 mg)。其作用机制为抑制由MET(基因)改变引起的致癌MET受体数量增加和信号传导增加导致的肿瘤细胞增值和存活，可改善携带这些特殊基因改变且通常预后较差的侵袭性肿瘤的结局。对于转移性非小细胞肺癌患者，应根据是否携带METex14跳跃突变来选用特泊替尼治疗。

特泊替尼、卡马替尼和赛沃替尼均属于高选择性Ib型MET小分子抑制剂，但在临床研究中的表现并不完全相同。*三种MET抑制剂在METex14跳突人群均观察到临床疗效，其中在基于关键性Ⅱ期临床试验VISION研究中表明，特泊替尼(Tepotinib)：

ITT人群中获得稳健持久疗效：治疗应答率ORR为49.1%，中位缓解持续时间DOR为13.8个月，中位无进展生存期PFS为10.8个月,中位总生存期OS为19.8个月;

在各治疗线中均观察到稳健持久的疗效;在一线组织活检阳性(1L TBx)人群临床获益尤其显著，治疗应答率ORR达到54.7%，中位缓解持续时间DOR为32.7个月，中位无进展生存期PFS为15.3个月，中位总生存期OS为29.7个月;

整体耐受性良好，导致停药的治疗相关不良事件(TRAE)发生率低。总体人群中，≥3级TRAE的发生率为29.6%，停药率为14.1%;

特泊替尼服用方法:

给药方式为每日一次(2片/天)且采取一步减量方案。

目前，特泊替尼已被NCCN指南作为一线治疗优选治疗进行推荐，CSCO指南一线治疗及后线治疗III级专家推荐。