对接受吡非尼酮治疗IPF的2059 PEY安全性综合评价结果表明长期服用吡非尼酮安全且耐受性良好。
吡非尼酮/艾思瑞(PIRFENIDONE)是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个,也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化(IPF)适应症的治疗药物。
吡非尼酮的作用机制目前还没有完全清楚,已有的研究证实吡非尼酮具有抗纤维化,抗炎和抗氧化的广泛作用。吡非尼酮的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF-b,血小板衍化生长因子(PDGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的过度表达,从而减少成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成,降低细胞外基质的沉积。
除了抗纤维化作用以外,吡非尼酮还有抗炎作用和抗氧化作用。抗炎作用主要是抑制TNF-a,IL-1等多种炎症介质,从而减轻炎症反应。抗氧化作用主要是能清除羟自由基,最强的氧化基团,抑制脂质过氧化对细胞和组织的正常结构的破坏。
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