MET肺癌精准治疗新选择!卡马替尼Capmatinib抗肿瘤活性强劲

METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。据报道，抗癌新药卡马替尼Capmatinib是一种强效选择性MET抑制剂，此前已获批用于治疗携带METex14突变的转移性NSCLC成人患者，包括一线治疗以及先前接受过治疗的患者。

卡马替尼药物介绍

药品名：Capmatinib

商品名：Tabrecta

中文名：卡马替尼

生产商：诺华(Novartis)

卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。