HER2阳性转移性乳腺癌患者中有一半以上在确诊时已扩散到大脑,图卡替尼具有很好的入脑活性,三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52%。此外,这款药物的耐受性良好,这将是HER2阳性乳腺癌患者和存在脑转移患者的全新选择。
图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样,图卡替尼是一种口服TKI。然而,tucatinib仅阻断HER2,与其他针对多种受体的药物相比,导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者,患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。
获批是基于一项名为HER2CLIMB II期试验的数据,结果表明,在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中,经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比,曲妥替尼三联体可使死亡风险降低34%。该数据最初是在2019年圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)上发表。
曲妥替尼三联药物组合的中位总生存期(OS)为21.9个月,而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期(OS)为17.4个月。图卡替尼组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76%和62%,45%和27%。
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