赛普替尼在RET融合阳性非小细胞肺癌中效果明显

塞尔帕替尼具有持久的疗效，包括颅内活性，对以前接受过铂类化疗的RET融合阳性 NSCLC 患者和以前未经治疗的患者主要具有低级毒性作用。

在赛普替尼的 1-2 期试验中招募了既往接受过铂类化疗的晚期RET融合阳性 NSCLC 患者和先前未接受过单独治疗的患者。主要终点是由独立审查委员会确定的客观反应(完全或部分反应)。次要终点包括缓解持续时间、无进展生存期和安全性。

在前 105 名连续入组的RET患者中以前至少接受过铂类化疗的融合阳性 NSCLC，客观缓解的百分比为 64%(95% 置信区间 [CI]，54 至 73)。中位缓解持续时间为 17.5 个月(95% CI，12.0 至无法评估)，63% 的缓解持续中位随访 12.1 个月。

在 39 名既往未经治疗的患者中，客观反应的百分比为 85%(95% CI，70 至 94)，90% 的反应在 6 个月时持续。在入组时有可测量的中枢神经系统转移的 11 名患者中，有客观颅内反应的百分比为 91%(95% CI，59 至 100)。3 级或更高级别最常见的不良事件是高血压(14% 的患者)、丙氨酸氨基转移酶水平升高(12%)、天冬氨酸氨基转移酶水平升高(10%)、低钠血症(6%)和淋巴细胞减少(6%)。531 名患者中共有 12 名 (2%) 因药物相关不良事件而停用 selpercatinib。

RET融合是 1% 至 2% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在RET融合阳性 NSCLC 患者中，选择性 RET 抑制的有效性和安全性尚不清楚。