奈必洛尔作为选择性阻断β1肾上腺素受体的新型抗高血压药物,有着确切的降压作用和内皮保护功能。
奈必洛尔是一种用于血管扩张的降血压药物,作为一种新型的选择性β受体阻断剂,奈必洛尔已在国外应用于临床,1997年首先在德国上市,1998年又在英国上市,2007年美国食品和药物管理局允许应用于轻中度高血压的治疗。而在我国,奈必洛尔还未真正应用于临床。
对奈必洛尔进行了一些基础研究,研究发现奈必洛尔可通过改善自发性高血压大鼠(SHR)主动脉血管反应性,减少SHR主动脉ADMA的生成,增加动脉NO、eNOS蛋白表达。这说明奈必洛尔可通过减少ADMA 生成发挥血管保护作用。奈必洛尔可抑制ADMA的缩血管作用,推测奈必洛尔可以对抗ADMA诱导的HUVECs损伤。研究结果显示﹐奈必洛尔浓度依赖性拮抗ADMA 致HUVECs损伤,增加上清液NO水平和NOS活性,上调eNOSmRNA表达。
奈必洛尔可以带或不带食物一起服用。根据患者的需要进行个性化,并在滴定期间进行监控。高血压的患者每天从5mg开始。剂量可以每2周增加一次,最高40mg。该药常见的副作用为便秘、腹泻、感觉异常、眩晕、头痛、乏力等。
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